Prix Galien Suisse 2023, Kategorie «Cancer» geht an Brukinsa®

Die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) spielt eine bedeutende Rolle im B-Zell-Rezeptor-Signalweg und ist daher ein geeignetes Ziel der Behandlung entsprechender Tumorerkrankungen (1). Zanubrutinib ist ein BTKi der 2. Generation mit einer grösseren Selektivität und günstigeren pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften als Ibrutinib, dem Vertreter der 1. Generation (2).

In der Schweiz ist Zanubrutinib als Monotherapie zur Behandlung erwachsener Patienten mit Morbus Waldenström zugelassen, die mindestens eine vorherige Therapie erhalten haben oder zur Erstlinientherapie bei erwachsenen Patienten, die für eine Chemoimmuntherapie nicht in Frage kommen (siehe Kasten unten, 3).

Neu ist Zanubrutib indiziert als Monotherapie für die Behandlung von erwachsenen Patientinnen und Patienten mit chronisch-lymphatischer Leukämie (CLL), die mindestens eine Vortherapie erhalten haben (siehe Kasten unten, 3).

Zanubrutinib bildet eine kovalente Bindung mit einem Cysteinrest im aktiven Zentrum der BTK und hemmt so die BTK-Aktivität. BTK ist ein Signalmolekül des B-Zell-Antigenrezeptor-(BCR)- und Zytokinrezeptor-Pathways. In B-Zellen führt die BTK-Signaltransduktion zur Aktivierung von Signalwegen, die für die Proliferation, den Transport, die Chemotaxis und die Adhäsion von B-Zellen notwendig sind. In nichtklinischen Studien hemmte Zanubrutinib die Proliferation maligner B-Zellen und reduzierte das Tumorwachstum (4).